在化妆品配方开发时通常会加入各类活性物作为功效成分，理想的活性物应该具备很好的稳定性、安全性以及一定的皮肤渗透性，以保证使用时活性和功效的发挥。但在实际原料开发过程中，许多高效的活性成分存在自身结构不稳定、对皮肤有刺激性或皮肤吸收性不佳等问题，在化妆品应用中受到限制。

随着科学技术发展、学科间交叉融合，应用于医药领域的载体体系、药物制剂和包裹缓释技术等被逐渐应用于化妆品领域。^[1]脂质体是研究最广泛的颗粒载体系统，主要优点是其低毒性和生物相容性，同时有易于制备和改变组合物以产生更好的制剂等优势。但高粘度和给药时的崩解倾向仍然是脂质体包封存在的缺点，而微海绵胶体载体的出现为上述部分问题提供了一种更好的可能方案。

01 微海绵(Microsponge)简介

大多数微海绵结构粒径在10-25μm，典型粒径是25μm，可能与微海绵包封的内容物不同有关，与纳米颗粒和脂质体等相近，一般尽量制备粒径较小、缝隙率高、稳定性好等的微海绵颗粒。微海绵传导系统由独特的球状聚合粒子构成，其内部含有非常多囊泡状微孔结构，球体表面布满了细小孔道的开口。由于微海绵的高度分区性质导致其非常高的内表面积，因此表现出高负载能力。

图1.场发射扫描电子显微镜下的微海绵^[5]

根据已发表的文献，迄今为止探索的用于形成微海绵“笼”的聚合物包括聚甲基丙烯酸酯或Eudragit聚合物 (Eudragit RS100, Eudragit RSPO, Eudragit S100) 、聚乳酸、聚二乙烯基苯、聚羟基丁酸酯和乙基纤维素。虽然制备微海绵可能使用到的聚甲基丙烯酸甲酯是微塑料的范畴，但在原料、制备方法、使用目的上都有所不同，不在法规禁止的“塑料微球”范畴内。微海绵的生产可以通过液-液悬浮液和准乳液溶剂扩散法等技术来实现。

据报道，微海绵可以通过包留在微孔结构中来控制药物释放速率。与未加工的药物相比，微海绵的体系释放速度明显较慢。^[2]迄今为止，微海绵的体外药物释放研究仅限于药物释放曲线和释放程度的测定，以及释放动力学模型的应用，但缺乏皮肤中的药物沉积等研究。

图2.准乳液溶剂扩散法制备微海绵^[4]

02 微海绵作为外用活性剂载体系统的优点

★ 有效增强被包裹活性物的稳定性

★ 与一般微球的突释不同，微海绵的主要释药机理是扩散，被包裹的活性成分会缓慢而持久地从聚合物的空隙中慢慢扩散出来^[2]，能提高局部生物利用度，控制活性物释放,避免局部浓度过高的情况，提高了活性物的安全性。

★ 微海绵自身物理稳定性和化学稳定性较好，pH 1-11范围内和高达130℃的温度下都能保持稳定^[4]，无毒、无刺激性、无致敏性以及致畸性，安全性高。

★ 微海绵的平均孔径较小，可防止细菌渗透,因此无需灭菌或添加防腐剂。

★ 微海绵最重要的特征之一是能够吸收皮肤分泌物，即油脂和汗液。

★ 此外，微海绵药物递送系统可用于皮肤靶向，避免药物过度吸收到经皮血液循环中。此功能可能对皮肤疾病有利，如皮肤癌、伤口、痤疮、脱发、晒伤和皱纹^[4]，可以加入不同的配方产品中以增强配方灵活性。

03 微海绵在化妆品和皮肤科的应用

微海绵在皮肤病类药物中应用广泛，如抗痤疮类药物过氧化苯甲酰、皮肤炎症药物丙酮氟西奈德等等，可以预见其在化妆品中应用具有的广泛前景。虽然微海绵尚无对应的INCI，但目前市面上已经有相当一部分化妆品使用了微海绵技术，如雅芳使用了微海绵结合视黄醇，作为面部护理和抗皱产品；美国皮肤医学公司的微海绵结合对苯二酚、视黄醇的减少色素沉着产品。大多用于制备微海绵使用的原料等也都在国际化妆品原料目录中允许使用。

总结

微海绵技术不仅对于基于医药系统的科学研究是一个至关重要的工具，对于新化妆品的研发也是如此。微海绵目前已经被商业产品使用，并被建议用于未来作为化妆品和皮肤病活性物质的载体使用。用于局部递送的微海绵在很大程度上克服了某些药物可能诱发局部刺激这一障碍，有助于潜在刺激性分子的受控释放，微海绵颗粒大而无法被皮肤吸收，也有助于其安全性。通过诸多优势微海绵可以用以提高活性，提高消费者使用产品的体验，减少刺激过敏等的发生。然而，关于这些多孔微粒的生物相容性和毒性，仍然存在一些未探索的灰色地带，因此需要呼吁研究人员对其安全性等进行更详尽的研究。

我们的服务：